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Améliorer la biodisponibilité des médicaments

1954 • 2012

Lorsque Gattefossé a découvert dans les années 1950 que le Labrafil® pouvait accélérer la biodisponibilité des antibiotiques, il a fallu convaincre les laboratoires pharmaceutiques de l’opportunité présentée par cette innovation. Cinquante ans plus tard, la démonstration par Gattefossé du rôle potentialisateur des excipients lipidiques pour l’absorption de nouvelles molécules par voie orale lui permet de renforcer sa solide expertise dans le domaine.

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1954

En 1954, Émile Mahler (link) réussit à transformer une huile végétale en la rendant hydrophile. C’est ainsi que naît le Labrafil® – ou plutôt les Labrafil®, car rapidement Gattefossé met au point une dizaine de références, en utilisant des huiles végétales variées. Si les Labrafil® sont parfaitement adaptés à de nombreuses formulations pharmaceutiques, ils semblent surtout posséder d’excellentes propriétés en matière d’amélioration de la biodisponibilité et de renforcement de l’efficacité thérapeutique de certains médicaments – tels les solutés buvables de vitamines, les préparations à usage ORL et les suppositoires d’antibiotiques. Pour démontrer cela de manière scientifique, Henri-Marcel Gattefossé (link) s’adresse à des professeurs de l’École Nationale Vétérinaire de Lyon, les invitant à initier des travaux de pharmacologie chez l’animal. En comparant les effets physiologiques de traceurs tels l’ésérine et l’oestradiol, ils constatent une absorption transmuqueuse plus rapide, donc une biodisponibilité accélérée et augmentée, lorsque ces traceurs sont véhiculés dans un Labrafil® plutôt que dans une huile végétale.

Stand Gattefossé aux Journées Pharmaceutiques Françaises de 1957, à la Faculté de pharmacie de Paris. Le Labrafil® est mis à l’honneur.

Rapidement, Gattefossé tente de sensibiliser les laboratoires pharmaceutiques à l’utilité d’adopter les Labrafil® comme excipients de leurs principes actifs. Clin-Comar (groupe Pfizer) est l’un des premiers sur les rangs, choisissant un Labrafil® pour véhiculer un dérivé de l’oxytétracycline et en favoriser l’absorption et la stabilité.

Cette innovation, marquante dans le monde de la pharmacie, confère à l’entreprise une dimension scientifique très importante et l’engage plus avant vers l’étude des processus de biodisponibilité de ses autres excipients, notamment ceux pour la voie orale.

En la matière, une étape déterminante sera franchie lors d’essais réalisés avec le Precirol® pour un client du groupe Rhône-Poulenc. La structure de cet ester d’acides gras sera en effet “arrangée” de façon à permettre une libération programmée du phénobarbital qu’il véhicule.

2012

Au tournant des années 2000, alors que l’industrie pharmaceutique met sur le marché des molécules de plus en plus difficiles à solubiliser, Gattefossé pressent que ses excipients lipidiques peuvent s’avérer particulièrement utiles pour véhiculer et rendre “absorbables” ces nouveaux actifs. L’entreprise devra alors mettre en œuvre beaucoup d’énergie et conduire un grand nombre d’études, en collaboration avec des laboratoires universitaires, pour convaincre ses clients industriels.

Une étape importante est franchie en 2012 avec la délivrance d’un brevet sur un “modèle de paroi intestinale” qui va permettre à Gattefossé d’observer ex vivo le rôle des excipients lipidiques dans l’absorption des principes actifs.

Pour appuyer ses travaux, l’entreprise travaille en collaboration avec des universités et des centres de recherche, et parvient à démontrer que ses excipients peuvent protéger les peptides de l’acidité gastrique, mais aussi les conserver intacts au niveau intestinal. Un succès important est enregistré à cette même époque lorsque Gattefossé réussit à vendre du Labrasol® à un laboratoire international pour la mise au point d’un nouveau médicament efficace dans le traitement du cancer de la prostate.

Aujourd’hui, l’évaluation des excipients Gattefossé dans les formulations des peptides thérapeutiques par voie orale continue d’être un sujet de recherche majeur pour l’entreprise.

Poster de promotion des excipients Gattefossé, 2019 (LBDDS: Oral lipid based drug delivery system)

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